瑞博西尼(ribociclib)(Ibrance)不会给患病者带来严重细胞毒性

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  帕博西尼( Ibrance )是第一个经美国食品药品监督管理批准面市的CDK4/6抑制剂,其对CDK4和CDK6的抑制活性的IC50值区别为11 nM和16

  帕博西尼(palbociclib)(Ibrance)是第一个经美国食品药品监督管理批准面市的CDK4/6抑制剂,其对CDK4和CDK6的抑制活性的IC50值区别为11 nM和16 nM。对其他36个相关蛋白激酶没有活性。作为一种有效的抗增殖性药品,可以与CDK4/6蛋白的ATP结合位点相结合发挥抑制作用,在体外抑制视网膜母细胞瘤(Rb)阳性肿瘤细
瑞博西尼(ribociclib)(Ibrance)不会给患病者带来严重细胞毒性
胞,抑制Rb磷酸化,进而抑制转录因子E2F的释放,来阻止细胞由G1期进入S期,诱导细胞G1期完全停止,从而抑制DNA的合成及细胞增殖,但不表现出泛CDK抑制剂的严重细胞毒性。

  虽然辉瑞开发Ibrance的过程历经坎坷,但最终在2015年2月3日,FDA加速批准了Ibrance的面市申请,获得批准的治疗方法是与来曲唑(letrozole)联合使用医治雌激素受体(ER)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的绝经后女人转移扩散性乳腺癌。与此同时在获得批准之前,Ibrance已获得突破治疗方法认证和优先审评资格。

  帕博西尼(palbociclib)(Ibrance)的成功面市对CDK类抑制剂的研发具有里程碑意义。在医治过程中,Ibrance可能引发起的常见的药副作用有中性粒细胞降低、白细胞降低症、疲劳、贫血、上呼吸道感染、恶心呕吐、口腔黏膜炎症性口炎、脱发、腹泻、血小板降低、食欲下降、无力、周围神经损伤以及鼻出血等。

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