瑞博西尼(ribociclib)是用于医治转移扩散性乳腺癌的药品-

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摘要

  当下乳腺癌是女性最常见的癌症之一,然而它的发病概率也是位居于女性癌症的首位,严重危害女人的身心健康。但是在最近几年来乳腺癌的发病概率也是在不断延长,有专家预

  当下乳腺癌是女性最常见的癌症之一,然而它的发病概率也是位居于女性癌症的首位,严重危害女人的身心健康。但是在最近几年来乳腺癌的发病概率也是在不断延长,有专家预计到2021年时间段,国内有乳腺癌的患病者将达到250 万。但是不久有医治乳腺癌的药品相继出现了,瑞博西尼(ribociclib)(ribociclib,1),化学名为7- 环戊基-N,N-二甲基-2-[[5-( 哌嗪-1- 基)- 吡啶-2- 基] 氨基]-7H-吡咯并[ 2,3-d] 嘧啶-6- 甲酰胺,也称为瑞博西林、瑞布西利、瑞布昔利布,由诺华制药公司
瑞博西尼(ribociclib)是用于医治转移扩散性乳腺癌的药品-
研发,是一类新型靶向小分子药品,可选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)4/6的活性,阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化过程,降低乳腺癌细胞系增殖,从而发挥抗癌作用。

  Ribociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进展和细胞增殖的讯号传导途径中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。在体外,ribociclib减少pRb磷酸化,导致细胞周期的G1期停滞并降低乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内,在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂ribociclib处置导致肿瘤体积降低,这与pRb磷酸化的抑制相关。在使用衍生自患病者的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中,ribociclib和抗雌激素的组合研究(例如,来曲唑(letrozole))导致延长的肿瘤生长抑制相比于单独每种药品。另外,ribociclib和氟维司群的组合导致雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长抑制。

  KISQALI是一种激酶抑制剂,与以下物质结合使用:它是一种芳香酶抑制剂,是专门用于医治患有激素受体(HR)阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)阴性晚后期或转移扩散性乳腺癌的前/绝经前或绝经后女人。然而奥拉帕尼(olaparib)是作为初始内分泌医治;要么氟维司群用于医治患有HR阳性,HER2阴性晚后期或转移扩散性乳腺癌的绝经后女人,作为初始内分泌医治或内分泌医治后疾病进展。

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