乳腺癌患病者使用瑞博西尼(ribociclib)药物显著吗?-

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  瑞博西尼属于一种CDK4/6抑制剂,它可以抑制患病者体内的癌细胞的增长速度。在临床实验MONALEESA-7进一步证实了该靶向药物物与激素治疗方法相结合的医

乳腺癌患病者使用瑞博西尼(ribociclib)药物显著吗?-

  瑞博西尼(ribociclib)属于一种CDK4/6抑制剂,它可以抑制患病者体内的癌细胞的增长速度。在临床实验MONALEESA-7进一步证实了该靶向药物物与激素治疗方法相结合的医治效果。在该研究中,参与试验的为HER2阴性、激素受体阳性的乳腺癌患病者,共672名。这些符合试验要求的患病者随机接受瑞博西尼(ribociclib)联合激素医治与安慰剂联合激素医治。

  研究者Seth Rubin教授表示,这项研究中,我们对帕博西尼(palbociclib)互相作用的蛋白质的特别结构进行了研究,理解特定恶性肿瘤对帕博西尼(palbociclib)产生耐受药物性以及为什么乳腺癌细胞会产生耐受药物性非常重要,这或许能帮助解释该药品的作用机制,并帮助科学家们思考重新开发可以克服药品耐受性的新型药品治疗方法。研究人员重点对名为CDK4的蛋白进行研究,CDK4是一种细胞周期蛋白依赖性激酶,其能通过与失活视网膜母细胞瘤蛋白质(Rb,retinoblastoma protein)的其它蛋白配对来驱动细胞增殖,Rb是一种分子守卫,当其处于活性状态时可以有效阻断细胞进入到细胞生长和分裂环节。

  帕博西尼(palbociclib)、其相关药品瑞博西尼(ribociclib)(Ribociclib)和abemaciclib可以靶向作用CDK4并阻断其失活Rb,这些药品是通过测试纯化的CDK4复合物及激活CDK4的特别蛋白而开发出来的,研究人员对一种名为p27的特别蛋白非常感兴趣,其主要参与对CDK4的调节作用,随后研究人员确定了三种细胞中存在的蛋白结构,包括CDK4、细胞周期蛋白D和p27。

  有研究人员进一步的检查到,该药品并不能结合并失活携带p27的蛋白复合物,但是如果与乳腺癌细胞进一步研究或许能为阐明该药品的实际作用提供更多的线索,研究结果表明,帕博西尼(palbociclib)能与CDK4单独结合,并抑制其与细胞周期蛋白D和p27形成活性复合体,这或许就会抑制另外一种不同的细胞周期依赖性激酶CDK2,从而阻断其失活Rb。

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