哌柏西利和瑞博西尼(ribociclib)有何异同?临床怎样选择?-

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摘要

  目前全球面市的三种CDK4/6抑制剂有何异同?临床上怎样选择?目前全球有三种CDK4/6抑制剂面市,区别为辉瑞公司的 哌柏西利 ,礼来公司的abemacic

  目前全球面市的三种CDK4/6抑制剂有何异同?临床上怎样选择?目前全球有三种CDK4/6抑制剂面市,区别为辉瑞公司的哌柏西利,礼来公司的abemaciclib和诺华公司的瑞博西尼(ribociclib)。从临床医生的角度而言,能够从以下三个方面对这几个药品进行评价。第一,药品结构和药代动力学。哌柏西利和瑞博西尼(ribociclib)在结构上相对一致;abemaciclib则有所不同,有一个特别的长臂结构,不仅能够抑制CDK4/6,对CDK9也有抑制,即抑制作用更为广谱。

  在PALOMA-3研究中,总体人群中,两组的OS差异接近统计学意义。在一些既往内分泌医治有效的患病者中,哌柏西利联合组的OS优势对比明显,但对一些既往内分泌原发耐受药物的患病者,两组OS差异无统计学意义。在MONARCH-2研究中将原发性耐受药物和继发性耐受药物患病者分开,在两个人群中都看到abemaciclib组的生存收益。那么abemaciclib是否优于哌柏西利呢?不能简单看待,在这些研究中,OS更多的是综合考量的指标。

  不良反应方面,哌柏西利的骨髓抑制对比明显,瑞博西尼(ribociclib)结构与哌柏西利相似,但在药副作用上有所不同,延长了其它两个药副作用,QT间期增加和药品性肝损害,因此一些同时吃影响QT间期的药品的患病者要慎用。abemaciclib因为对CDK9有抑制作用,也带来更多的不良反应,腹泻发生率较高。这些不良反应都会影响到患病者的生活质量。已有第三方研究结果显示,发现哌柏西利和瑞博西
哌柏西利和瑞博西尼(ribociclib)有何异同?临床怎样选择?-
尼(ribociclib)
医治能够改善患病者生活质量,在缓解痛苦方面效果明显。但abemaciclib医治后生活质量改善不明显,甚至还发现因为腹泻影响生活质量。

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