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瑞博西尼(ribociclib)(Kisqali)是一种选择性细胞周期CDK4/6抑制剂。CDK与细胞周期蛋白的结合,促进细胞周期内的时相转换,进而启动DNA合成及调控细胞转录。细胞周期失控是恶性肿瘤的一个标志性特点,CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,可以触发细胞周期从生长期 (G1期) 向DNA复制期 (S1期) 转换,CDK4/6在许多恶性肿瘤中均过度活跃,导致细胞增殖失控,而CDK4/6抑制剂能够将癌细胞停滞于G1期
,从而起到抑制癌细胞增殖的作用。
目前瑞博西尼(ribociclib)已经被批准用于停经后荷尔蒙受体阳性 (HR+) 且人类表皮生长因子受体2阴性(HER2-) 之晚后期或转移扩散性乳腺癌的第一线医治。每天一次口服剂量为600 毫克 (3锭,每锭200 毫克),医治3周之后停药1周,同时每日配合芳香酶抑制剂医治。瑞博西尼(ribociclib)在肝功能不良病人需调降剂量;中至重度肝功能不良起始剂量需调降至每天400 毫克。医治时间段若发生肝功能异常或白血球过低需依状况调整剂量。
瑞博西尼(ribociclib)的常见药副作用包括嗜中性白血球低下症、恶心、ALT升高、AST升高、疲倦、腹泻、白血球降低症、落发、血小板低下、呕吐、便秘、头痛、肾功能变差、背痛、食欲下降、黄疸升高、贫血、红疹、搔痒、低血磷、发烧、外围水肿、失眠、口腔炎、呼吸困难、低血钾、腹痛、尿道感染、淋巴细胞降低症。医治前及医治时间段须监控血球数、肝功能、ECG、电解值,包括钾、镁、钙、磷离子。
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